江苏自考03050《药理学（三）》教材大纲

高纲1825

江苏省高等教育自学考试大纲

03050药理学（三）

 南京中医药大学编（2019年）

 江苏省高等教育自学考试委员会办公室

I、课程性质及其设置目的与要求

（一）课程性质和特点

《药理学》课程是我省高等教育自学考试中药学专业（专科段）的一门重要的专业课程，是药学工作者必备知识的重要组成部分。它主要阐明了药物与机体（含病原体）之间相互作用及作用规律（药效学），以及药物在机体影响下所发生的变化及其规律（药动学）。药理学是指导临床合理用药以及新药研发的重要理论基础。

本课程在内容上分为八篇（即总论、自主神经系统药理、中枢神经系统药理、心血管系统药理、内脏系统和血液系统药理、内分泌系统药理、病原微生物药理和免疫系统药理及自体活性物质药理），其中总论部分主要论述了药理学的基本理论及其运用，为学习其他各论奠定基础。其他各论分别论述了各系统药物的主要药理作用及临床应用概况，对代表药物则系统地阐述了其药理作用、作用机制、体内过程、临床应用与不良反应，对该类药物中的其它代表药则着重阐述其与代表药物比较的特性。

通过本课程的学习，自学应考者应掌握药理学的基本理论体系及各系统代表药物的主要药理作用、临床应用及不良反应。在学习过程中，一定要理论联系实际，在掌握药物基本作用规律后，熟悉药物按药理作用的分类，在分析每类药物共性的基础上，要全面掌握代表药物的作用、药动学特性、作用机制、临床应用及不良反应；再通过比较辨别同类别其他药物的特点。

（二）本课程的基本要求

通过本课程的学习，应考者应达到以下要求：

1．掌握药理学的基本概念、药物作用的基本规律及药物在体内的基本变化规律。

2．掌握药物的基本分类及其各类的代表药物。

3．掌握各类代表药物的主要药理作用、作用机制、临床应用、药动学特性及不良反应。

4. 熟悉各类药物中其它药物与代表药物比较的特性。

5. 了解各类药物的发展趋势。

II、课程内容与考核目标

第1章  绪言

一、内容

本章主要介绍药物、药理学、药效学、药动学的概念。药理学的学科任务，药理学的实验方法。药物与药理学的发展史，新药开发与研究的大体过程。

二、学习目的与要求

理解并领会药理学发展各阶段的主要进展，药理学的主要研究内容。熟练掌握药效学和药动学概念。

三、考核知识点与考核要求

1．领会： 药物与药理学的发展史，新药开发与研究的大体过程。

2．掌握：药理学的学科任务和实验方法。

3．熟练掌握： 药理学、药物效应动力学（药效学）、药物代谢动力学（药动学）的概念。

第2章  药物代谢动力学

一、内容

1、药物分子的跨膜转运：生物膜的结构特点。滤过。简单扩散，影响简单扩散速度的因素，离子障，环境pH对药物简单扩散的影响。载体转运----主动转运和易化扩散。

2、药物的体内过程

（1）吸收：胃肠道和胃肠道外给药的吸收，影响吸收的因素，首关消除的概念。

（2）分布：影响药物分布的因素(血浆蛋白结合率，器官血流量，组织细胞结合，体液的PH和药物的解离度，体内屏障：血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障)。

（3）代谢（生物转化）：药物代谢的形式和结果，部位，药物代谢酶(微粒体酶和非微粒体酶)。药物对微粒体酶的诱导和抑制。

（4）排泄：药物排泄的途径，影响药物排泄的因素(肾小球滤过、重吸收和排泄)，肝肠循环。

3、体内药物的药量-时间关系：峰浓度，达峰时间，曲线下面积，稳态浓度。

4、药物代谢动力学重要参数：消除半衰期（t1/2），清除率，表观分布容积，生物利用度，生物等效性。

二、学习目的与要求

了解药物的体内过程及影响因素，房室模型的理论体系及对临床给药方案的指导意义，熟悉药物吸收、分布、代谢和排泄的主要影响因素，熟练掌握药物解离度对药物体内过程的影响，药物代谢的步骤和方式，药动学主要参数的定义、特征及意义。

三、考核知识点与考核要求

1．领会： 药物跨膜转运不同方式的特性，房室模型基本理论。

2．掌握： 药物分子的跨膜转运及其影响药物通透细胞膜的因素，体内药物的药量-时间关系，药物代谢动力学重要参数，肝药酶系统的组成、作用方式及药物对肝药酶的影响。一级消除动力学与零级消除动力学的消除特性与意义，稳态血药浓度与给药方式的关系和意义。

3．熟练掌握： 药物解离度对简单扩散的影响， 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的基本规律及其影响因素，首关效应、肝肠循环、生物利用度、表观分布容积、速率常数、消除半衰期、消除率的定义、特征和意义。

第3章  药物效应动力学

一、内容

1、药物的基本作用：兴奋与抑制，特异性和选择性，治疗效果（对因治疗和对症治疗）与不良反应（副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应）。

2、药物剂量与效应关系：量效关系、剂量、最小有效量、治疗量、量反应、最大效应（效能）、效价强度、质反应、半数有效量（ED50）、半数致死量（LD50）、治疗指数（TI）、安全指数（SI）。

3、药物与受体：受体的概念及其特性、受体与药物的相互作用（亲和力、内在活性）、作用于受体的药物分类（激动药、拮抗药）、细胞内信号转导、受体的调节。

二、学习目的与要求

了解药物作用的性质、方式、基本理论（受体理论）、机制、信号传递方式等。熟悉药物作用与药理效应的区别，量反应和质反应的区别。同时掌握药物作用选择性的特性；受体的各种调节方式的特性，构效关系和量效关系特性。熟练掌握药物作用两重性、作用于受体药物的分类及特性、量效关系的基本概念和特性。

三、考核知识点与考核要求

1．领会：细胞内信号转导过程、受体理论的基本内容、药物作用的机制以及药物作用的不同信号传递方式。

2．掌握：药物作用与药理效应的区别、药物作用选择性的特性、受体的各种调节方式、构效关系与量效关系的特性、量反应和质反应的区别。

 3．熟练掌握：药物的不良反应、剂量与效应的关系、受体与药物的相互作用（亲和力、内在活性）、作用于受体的药物分类（激动药、拮抗药）。效能、效价强度、ED50、LD50、治疗指数等概念。

第4章  影响药物效应的因素

一、内容

1、药物因素：制剂和给药途径，药物相互作用（协同作用、拮抗作用）。

2、机体因素：年龄、性别、遗传，特异质反应、疾病状态、心理因素-安慰剂，长期用药引起的机体反应性变化（耐受性和耐药性、依赖性、停药症状）。

二、学习目的与要求

理解并掌握年龄、性别、病理状态、个体差异、遗传因素、剂量、剂型、给药途径、给药时间和次数、药物相互作用等对药物作用的影响。

三、考核知识点与考核要求

1．领会： 年龄、性别、病理状态、遗传因素、剂量、剂型、给药途径、给药时间和次数、药物相互作用等对药物作用在药动学的影响。（吸收、分布、代谢、排泄）。生活习惯及环境因素对药物作用的影响。

2．掌握：个体差异对药效的影响及合理用药原则。

3．熟练掌握： 长期用药引起的机体反应性变化（耐受性和耐药性、依赖性、停药症状）；药物相互作用在药效学方面的影响（协同作用、拮抗作用）。

第5章  传出神经系统药理概论

一、内容

1、传出神经的解剖学特征。

2、神经冲动的化学传递——突触的化学传递过程。

3、传出神经按递质的分类：胆碱能神经、肾上腺素能神经。

4、乙酰胆碱的生物合成、贮存、释放、代谢；儿茶酚胺的生物合成、贮存、释放、再摄取和代谢。

5、传出神经受体及其生理功能：胆碱受体(M、Nl、N2)、肾上腺素受体(α、β1、β2)以及多巴胺受体的分布部位和生理效应。

6、传出神经系统药物的基本作用及其分类：基本作用(直接作用于受体，影响递质（释放、转运和贮存、转化)，药物的分类。

二、学习目的与要求

掌握传出神经受体的分类、分布和效应，递质的生物合成、贮存、释放、代谢。熟悉传出神经药物的作用方式和分类。了解传出神经的解剖特点。

三、考核知识点与考核要求

1．领会：传出神经系统的受体、受体分布及其生理功能。

2．掌握：胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经；传出神经系统药物的两种作用方式。

3．熟练掌握：胆碱受体、肾上腺素受体分类。激动剂、拮抗剂（阻断剂）；传出神经系统药物分类。

第6章  作用于胆碱受体的药物

一、内容

1、醋甲胆碱、毛果芸香碱的作用及应用。

2、毒蕈碱、烟碱的药理作用及应用。

3、胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程。

4、抗胆碱酯酶药的分类。

5、易逆性抗胆碱酯酶药的一般特性（药理作用、体内过程、临床应用），常用易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明、毒扁豆碱、加兰他敏作用特点。

6、难逆性抗AchE药----有机磷酸酯类：中毒机制、中毒表现、中毒诊断和防治（急性中毒解毒药物：阿托品，AChE复活药碘解磷定或氯解磷定的作用机制及解救效果）。

7、阿托品类药来源与化学。

8、阿托品对M受体的竞争性阻断作用，对心血管、平滑肌、腺体、眼及中枢神经的作用、临床应用、不良反应及其处理。

9、山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。常用合成代用品后马托品和溴丙胺太林的作用特点。

10、骨骼肌松弛药对N2受体的阻滞作用，非去极化型药(筒箭毒碱)、和去极化型药(琥珀胆碱)的作用特点和应用。

二、学习目的与要求

掌握毛果芸香碱、阿托品、新斯的明的药理作

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